Medicamentos anticolinérgicos em pacientes geriátricos: indicações, efeitos adversos e contraindicações

Medicamentos com ação anticolinérgica são amplamente prescritos na população idosa devido aos seus potenciais benefícios clínicos por exemplo no tratamento de vários processos que envolvem diferentes órgãos e sistemas, como cardiovascular, respiratório e SNC, entre outros. No entanto, esses benefícios são limitados por efeitos adversos que podem ser graves em circunstâncias específicas, conduzindo, agudamente, a obstipação, disfunção cognitiva reversível ou delirium, ou, após uma longa exposição, a aumento do risco de desenvolver demência, hospitalização ou morte.

O que é um fármaco anticolinérgico?

Os fármacos anticolinérgicos ligam-se aos receptores muscarínicos e bloqueiam a neurotransmissão da acetilcolina, que está envolvida em muitas das principais funções do corpo, incluindo:

• funções do sistema nervoso central (SNC): atenção, mecanismos de aprendizagem e memória;
• e ações do sistema nervoso periférico (SNP) relacionadas ao funcionamento basal do organismo, como micção, trânsito intestinal ou regulação do ritmo cardíaco.

Com efeito, estes fármacos com ação anticolinérgica podem ligar-se exclusivamente a receptores muscarínicos, ou também a outros receptores com ações agonistas ou antagonistas e, portanto, têm diferentes alvos e denominações terapêuticas (por exemplo, antidepressivos tricíclicos).

Ora, como a transmissão colinérgica está envolvida em muitas funções fisiológicas, os medicamentos anticolinérgicos podem ter efeitos adversos ao afetar o sistema nervoso central e/ ou periférico. Os efeitos adversos no SNC incluem disfunção em diferentes domínios cognitivos, comprometimento cognitivo, aceleração de processos neurodegenerativos, aparecimento de sintomas psicóticos ou confusionais e distúrbios funcionais; enquanto os efeitos adversos no SNP incluem boca seca, retenção urinária, constipação e íleo paralítico, aumento da frequência cardíaca, visão turva, entre outros.

Indicações e efeitos adversos dos medicamentos anticolinérgicos

Os medicamentos anticolinérgicos são usados para várias condições clínicas como: disfunção urinária, úlcera péptica, síndrome do intestino irritável ou doença de Parkinson. São também frequentemente usados como agentes anestésicos, bem como em condições neurológicas e psiquiátricas.

As principais propriedades dos medicamentos anticolinérgicos estão relacionadas com a sua ação nos receptores colinérgicos centrais e/ ou periféricos. Ora, estas ações podem causar sintomas como distúrbios cognitivos, que podem ser assumidos erradamente como parte das manifestações normais do envelhecimento.

Importa referir que:

• embora alguns medicamentos anticolinérgicos e seus efeitos sejam bem conhecidos, outros apresentam uma atividade anticolinérgica menos conhecida;
• alguns medicamentos, como amoxicilina, diazepam, digoxina, duloxetina, fentanil, furosemida, lansoprazol, metformina, fenitoína ou topiramato, têm apenas AA em altas doses.
• e que a combinação de diferentes medicamentos (ou mesmo suplementos nutricionais, como condroitina ou algumas vitaminas) pode causar ou exacerbar os eventos adversos de um medicamento anticolinérgico já prescrito.

Com efeito, os anticolinérgicos têm muitos efeitos colaterais e dependem da carga de medicamentos anticolinérgicos e da vulnerabilidade individual. Desta forma, a sua prescrição pode ser considerada inadequada em determinadas circunstâncias.

O uso potencialmente inadequado de fármacos anticolinérgicos em idosos está incluído no Beers (Painel de Especialistas em Atualização de Critérios de Beers da Sociedade Americana de Geriatria 2012, 2012) e nos critérios STOPP-START (O’Mahony et al., 2015). No entanto, para certas condições clínicas, os benefícios dos anticolinérgicos são maiores que seus riscos, e sua prescrição pode ser considerada adequada em idosos em alguns casos:

- Condições psiquiátricas

• Transtorno psicótico primário
• Distúrbio bipolar
• Depressão endógena e psicótica
• Transtorno obsessivo-compulsivo
• Ansiedade severa
• Insónia severa
• Distonia aguda induzida por fármaco
• Parkinsonismo secundário

- Condições não psiquiátricas

• Refluxo gastro-esofágico
• Doença cardiovascular
• Síndrome do clón irritável
• Espasmo muscular/ lombalgia
• Dor neuropática
• Incontinência urinária (decorrente de abordagem não farmacológica)

Assim, a relação risco-benefício deve sempre ser avaliada ao prescrever um medicamento com efeitos anticolinérgicos. É importante equilibrar o risco de usá-los e o risco de não usá-los e avaliar alternativas farmacológicas e não farmacológicas. Esta avaliação deve sempre incluir comorbidades e outros medicamentos que o paciente esteja a tomar.

Para ler o artigo original que deu origem a este artigo e saber mais sobre: a fisiopatologia dos fármacos anticolinérgicas no cérebro, as medida da ação anticolinérgica, os outcomes (associados à ingestão de medicamentos anticolinérgicos, cognitivos em indivíduos saudáveis, cognitivos em pacientes com deficiência cognitiva anterior, cognitivos na esquizofrenia, delírio, surgimento de sintomas psiquiátricos, resultados funcionais, mortalidade, hospitalização e ambulatório), as consequências da descontinuação de medicamentos anticolinérgicos e algumas recomendações para a prática clínica, clique AQUI!