Farmacologia: anticoagulantes

Historicamente, a maioria dos pacientes que necessitaram de anticoagulação parentérica recebeu heparina, enquanto os pacientes que necessitaram de anticoagulação oral receberam varfarina. Contudo, devido tanto ao índice terapêutico restrito, como à necessidade de monitorização laboratorial frequente associado à varfarina, houve a necessidade de desenvolver novos anticoagulantes (com diferentes indicações, mecanismos de ação, efeitos adversos e estratégias potenciais de reversão).

Terapia de anticoagulação

Num caso de emergência médica, p.e. quando um paciente é admito na urgência, pode ser necessário instituir terapia de anticoagulação a curto prazo (por exemplo, heparina). contudo, este fármaco pode também ser usado a longo prazo p.e. num paciente que recebeu alta.

Quando um paciente está a receber anticoagulantes, importa saber que a hemorragia aguda é o evento adverso mais grave associado aos anticoagulantes. Importa também ter noção que, embora seja relativamente incomum que os pacientes com hemorragia devido a terapia de anticoagulação sistémica, corram risco de vida, importa saber como agir de forma imeadiata.

Porquê usar terapia de anticoagulação: indicações

Em condições normais o corpo humano mantém um equilíbrio constante entre a formação e destruição de trombos (homeostasia).

Com efeito, este equilíbrio é mantido por uma interação complexa entre plaquetas e endotélio vascular, cascata de coagulação e sistema fibrinolítico. No artigo "Anticoagulation Drug Therapy: A Review" de 2015, pode ser-se que "a cascata de coagulação envolve uma interação entre a via de ativação do contato (anteriormente denominada sistema intrínseco) e a via do fator tecidual (anteriormente o sistema extrínseco). Ora, estas duas vias aparentemente independentes levam à conversão do fator X em Xa, que é o início da via comum. Essa via comum converte protrombina em trombina, que subsequentemente catalisa a formação de fibrina e, por fim, leva à estabilização de plaquetas agregadas para formar um coágulo estável."

Os antagonistas da vitamina K, como a varfarina, foram os primeiros a serem amplamente utilizados em humanos. No entanto, devido a uma taxa elevada de hemorragia, assim como à necessidada de monitorização laboratorial frequente e índice terapêutico, existiu a necessidade de desenvolver outros fármacos, como: inibidores diretos da trombina (por exemplo, dabigatran) e inibidores do fator Xa (por exemplo, rivaroxaban, apixaban), os quais foram projetados para atingir diferentes pontos da cascata de coagulação.

Hoje, os anticoagulantes podem ser usados no tratamento e/ou prevenção. E embora a sua eficácia clínica tenha sido estabelecida, ainda pouco se sabe sobre as reações adversas, bem como sobre a capacidade de reverter esses agentes.

Para ler o artigo original que deu origem a este e conhecer vários tipos de anticoagulantes, assim como os riscos associados à sua utilização e agentes de reversão mais comuns,clique AQUI!